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编号:222104
青蒿 Qinghao
http://www.100md.com 浙江中医学院
     本品为常用中药。商品为菊科植物青蒿的地上部分。

    

[历史]



    《神农本草经》以草蒿为青蒿之别名(说明一名青蒿),列为下品。但青蒿入药早于本经,始见于公元前168年左右的马王堆三号汉墓出土帛书《五十二病方》。至公元281~340年间,东晋葛洪《肘后备急方》记叙用青蒿治疗疟疾。其后宋《圣济总录》、元《丹溪心法》、明《普济方》,直到清《温病条辨》等医籍都提到用青蒿单味或复方治疗疟疾。明李时珍在《本草纲目》中亦以青蒿治"疟疾寒热",并收本经及肘后截疟方,可见李氏认为《神农本草经》的青蒿与《肘后备急方》中截疟的青蒿,以及通过他自己实践具"治疟疾寒热"的青蒿是一致的。清《本草备要》所载青蒿有图有文,图形态极似含中药青蒿。文亦记"治久疟久痢"。再从资源调查看,国内市场中药青蒿多为Artemisia annua,这与陶弘景所述"处处有之"亦相吻合。所以可认为历代沿用的具抗疟作用的青蒿与今已从中提得抗疟有效成分--青蒿素的青蒿,系同一品种。特别是根据蒿属20来种植物资源研究,青蒿抗疟作用是专属性比较强的。迄今为止,除A. annua L.外,尚未发现其他品种具抗疟作用,因此以截疟疗效作为判别青蒿正品,判别青蒿真伪的标志是有相当意义的。
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[原植物]



    青蒿 别名:臭蒿(湖北),臭青蒿(广西),香青蒿(江苏),细叶蒿(湖南),草蒿(山东)。

    Artemisia annua L.--菊科Compositae

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一年生草本,高40~150cm。茎直立,具纵纹,多分枝,光滑无毛。叶互生,幼时绿色。老时黄褐色,无毛;叶片通常为3回羽状分裂。长4~6cm,宽2~3cm,裂片短而细。宽0.5~1mm,先端尖,表面深绿色,有极小的粉末状短柔毛,背面淡绿色,具细小的毛或粉末状腺状斑点;叶轴两侧具狭翅;叶柄基部稍扩大抱茎;茎上部的叶向上逐渐细小呈线形,无柄;基生叶在开花时凋谢。头状花序细小球形,具细软短梗,排列成圆锥状;总苞的苞片2~3层,无毛,外层卵形,绿色。内层椭圆形,边缘膜质,背面中央为绿色。花托长椭圆形,无毛。花皆为管状花,黄色。雌花较少围于外层,雌蕊一,柱头2裂,呈长叉状开展;内为两性花,花冠长约1mm,先端分裂;雄蕊5,聚药,药先端呈三角形,基部两侧下延呈一短尖。瘦果椭圆形。花期8~10月,果期10~11月。

    生于旷野、山坡、路边、河岸。

    分布于全国各地。
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[采制]



    夏季花前枝叶茂盛时,割取地上部分,干燥之。

    

[药材及产销]



    青蒿Herba Artemisiae annuae全国各地均产,多自产自销。

    

[化学成份]



    含多种倍半萜内酯,有青蒿素(Qinghaosu),青蒿甲素(Qinghaosu-I) ,青蒿乙素(Qinghaosu-II),青蒿丙素 (Qinghaosu-III) ,青蒿丁素(Qinghaosu-IV) ,青蒿戊素(Qinghaosu-V)。此外还有青蒿酸(Qinghao acid),青蒿酸甲酯,青蒿醇(Artemisinol),棕榈酸(Palmitic acid),香豆素(Coumarin),莨菪亭(Scopoletin),3,5-二羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮醇(3,5-Dihydroxy-6,7,3′,4′-teramethoxyflavonol),3,5, 3′-三羟基- 6,7,4′-三甲氧基黄酮醇(3,5, 3′-Trihydroxy-6,7,4′-trimethoxyflavonol),5-羟基-3,6,7,3′, 4′-五甲氧基黄酮(5-Hydroxy-3,6,7,3′, 4′-pentamethoxyflavone),5-羟基-3,6,7, 4′-四甲氧基黄酮(5-Hydroxy-3,6,7, 4′-tetramethoxyflavone),廿八烷醇(Octacosanol),廿九烷(Nonacosane),廿五烷(Pentacosane),廿三烷酮(Tricosanone),β-香树酯醇乙酸酯(β-Amyrine acetate),β-谷甾醇(β-Sitosterol),豆甾醇(Stigmasterol),二肽化合物,烯炔化合物。其挥发油含有蒿酮(Artemisia ketone),异蒿醇(Iso-artemisia ketone),桉叶素(Cineole),左旋樟脑(l-Camphor),β-石竹烯(β-Caryophyllene),反式-石竹烯(traans-Caryophyllene),α,β-蒎烯(α,β-pinene),莰烯(Camphene),月桂烯(Myrcene),柠檬烯(Limonene),γ-松油烯(γ-Terpinene),α-松油醇(α-Terpineol),反式-β-金合欢烯(trans-β-Farnesene),α,β;γ-榄香烯(α,β,γ-Elemene),γ,δ-毕橙茄烯(γ,β-Cadinene),顺式-香苇醇(cis-Carveol),古吧烯(Copaene),β-马啊里烯(β-Maalinene),γ-衣兰油烯(γ-Muurolene),乙酸龙脑脂(Bornyl acetate),异戊酸龙脑酯(Bornyl isovalerate)等。
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    青蒿素

    青蒿甲素...............青蒿乙素...............青蒿丙素

    青蒿丁素...............青蒿戊素...............青蒿酸

    

[药材鉴别]


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    性状鉴别


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本品茎圆柱形,直径2~8mm。表面黄棕色,有纵向棱线,质硬,折断面粗糙,中央有白色的髓。未开花的嫩枝,具多数叶片,叶片羽状分裂,细碎成线状,质脆,易碎裂。带果穗或花穗的枝,叶片稀少或多已脱落。花成复总状花序,多已脱落。具特异香气,味苦。
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    显微鉴别

    叶片表面观:上下表皮细胞形状不规则,垂周壁波状弯曲,长径18~41~80μm,脉脊上的表皮细胞为窄长方形,不定式气孔微突出于表面,保卫细胞肾形。表面布满非腺毛和腺毛;非腺毛为丁字毛,其臂细胞横向延伸或在柄部着生处折断成V字形,长240~480~816μm;柄细胞细小,单列。3~8个,基部柄细胞较大,约为其他细胞的2~3倍,顶端柄细胞常呈萎缩状,壁菲薄;臂细胞常脱落,中脉附近尤多见。腺毛呈椭圆形,常充满淡黄色挥发油,两个半圆形分泌细胞的排列方向一般与最终裂片的中脉平行。通过叶最终裂片的中脉横切面:外面是一层紧密排列的长圆形表皮细胞,可见气孔,丁字毛柄部及2~3细胞单列的腺毛;叶肉组织等面型。中脉明显突出于上下表面,上面栅栏组织细胞延续至中脉,排列成2~3层,挤满中脉突出的顶部,下面于中脉处中断;维管束位于基本组织的中心;未见分泌腔。
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    青蒿叶表皮组织图(×107)


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    青蒿叶横切面详图(×160)

    理化鉴别

    1. 本品生药叶末1g,加甲醇5ml浸泡。取甲醇提取液,挥去溶剂,加7%盐酸羟胺甲醇溶液与10%氢氧化钾甲醇溶液的混合液(1:1)1ml,在水浴中微热,冷却后用10%盐酸调至pH3~4,加1%三氯化铁乙醇溶液1~2滴,即显紫色。(检查内酯类化合物)
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    2. 薄层层析 样品制备:取生药叶末1g,加石油醚(30~60℃)于索氏提取器回流3小时,提取液浓缩,残留物用氯仿0.5ml溶解,溶液供点样。吸附剂:硅胶G湿法铺板,于110℃活化30分钟。展开剂:石油醚-乙酸乙酯(85:15)。显色剂:2%香草醛-硫酸溶液。青蒿素斑点由黄至绿至蓝。


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    青蒿薄层层析图谱
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    S:青蒿素 1.青蒿

    

[性味及功效]



    味苦、微辛,性寒。有清热、解暑作用。用于温病、暑热、骨蒸劳热、疟疾、疮痒等。用量:内服4.5~9g。

    

[药理作用及临床应用]



    1. 抗疟:青蒿素具显著抗疟活性。对鼠疟原虫(Plasmodium berghei)、食蟹猴疟原虫(Plasmodium cynomolgi)的红内期有肯定疗效。口服青蒿素对鼠疟原虫ED50为89.64mg/kg。对体外培养的红内期恶性疟原虫试验,表明青蒿素明显地抑制恶性疟无性体的生长裂殖。青蒿素对鼠疟原虫的超微结构实验,表明青蒿素主要作用于膜系结构,干扰表膜-线粒体的功能,从而直到杀灭原虫的作用。

    经全国青蒿素临床研究协作组治疗各型疟疾二千余例,均取得良好效果。与目前的抗疟药比较,具速效低毒特点,特别在救治脑型疟和抗氯喹恶性疟方面具突出优越性。
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    2. 治疗盘状红斑狼疮:用青蒿素及青蒿蜜丸、青蒿浸膏片等治疗盘状红斑狼疮50例。治疗后获缓解或基本缓解者30例,占66%,有效15例,占30%,无效5例占10%。

    3. 青蒿素对感染血吸虫病的小鼠实验,说明对血吸虫具明显杀灭作用。其促使虫体"肝移"时间虽较长,但杀虫作用较迅速。病鼠灌服青蒿素330~660mg/kg/天×6,有37.7~40.9%灭虫率。对兔、犬、猴等动物血吸虫实验,亦有一定效果。

    4. 青蒿素的急性和亚急性毒性:小鼠灌胃青蒿素LD50为4223mg/kg,治疗指数47.1,安全系数为13.7。采用猫、狗、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等动物,青蒿素给药途径有灌胃、肌注、腹腔注射等,剂量为100~1600mg/kg,连续给药3~7天,观察给药前后一般状态,食欲、体重、心血管系统、肝、肾功能的变化,以及各主要脏器的病理组织学改变。结果当剂量相当于临床用量70倍时,未见狗、猫、兔、豚鼠、大鼠等动物心血管系统,肝、肾功能有异常变化。仅小鼠灌胃青蒿素800mg/kg×3天组给药后4天出现谷丙转氨酶一过性升高。亚急性毒性观察中,狗、大鼠应用相当临床用量的70倍时未见脑电、心电、肝功、血象、蛋白总量、蛋白分类、食欲、生长等有异常改变,仅见狗连续用药21天非蛋白氮较给药前升高,心、肝、肾等主要脏器病理检查仅显示可逆性病变。
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    5. 青蒿素的吸收、分布、排泄、代谢:小鼠灌服3H-青蒿素后,血液内放射性迅速上升,半小时至1小时达到高峰,随后迅速下降,4小时降到峰值的一半,以后缓慢消失。胃肠道残留量的测量表明,半小时残留58%,1小时残留35.3%,半量消失时间约为1.2小时。经口给药后分布广泛,1小时开始达到高峰,同位素法表明各组织中胆、肝、肾最多,心、肺、脾等次之。显色法表明肌肉注射1~8小时达到高峰,肝、脑、骨、血液含量较高。口服后24小时内,80%放射性经粪、尿排出,显色法结果类似。上述结果表明青蒿素进入体内后吸收快、分布广,排泄快。

    6. 青蒿挥发油对慢性气管炎有效,经1584例临床验证,平均总有效率90%,显效率54%。

    

[附注]



    1. 北京部分地区,如辽宁,有以猪毛蒿Artemisia scoparia Waldst. et Kit.入夏以后采收的地上部分作青蒿用的。南方如四川、福建、湖南、浙江、广西等地部分地区除猪毛蒿外,尚有以成长的茵陈蒿Artemisia capillaric Thunb的地上部分作青蒿入药(形态参阅茵陈蒿)。
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    2. 上海、江苏、安徽、四川、广西等地,尚有以牡蒿Artemisia japonica Thunb.或南牡蒿Artemisia eriopoda Bunge的地上部分作青蒿入药的。牡蒿上部叶不为羽状分裂而多匙形。茎中部以下叶为楔形、先端或上部齿裂或羽裂。南牡蒿茎上部的叶1至2回羽状深裂,裂片披针形,茎中部以下叶为羽裂,裂片先端通常3~5羽状齿,易于区别。

    3. 江苏的扬州、常州,河北的秦皇岛等个别地区,有商品以邪蒿Artemisia apiacea Hance作青蒿的。

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    邪蒿Artemisia apiacea Hance

    1. 花枝 2.叶 3.头状花序 4.雌花 5.两性花

    邪蒿(A. apiacea)叶片表面观及横切面与青蒿(A. annua)的区别:表皮细胞长径25~75~85μm。表皮毛较黄花蒿稀疏;丁字毛柄细胞1~4个,臂细胞短,长93~186~300μm。叶肉组织排列较较疏松,不甚规则。中脉不突出,或仅下表面稍突出,维管束上或下方有1~2个分泌细胞构成。

    邪蒿叶表皮组织图(×107)
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    邪蒿叶横切面简图(×160)

    4. 《滇南本草》收载的青蒿为小花蒿Artemisia parviflora Roxb.云南昆明亦称此为青蒿,药材为全草,入药前已切成长约1cm的短咀。茎圆柱形,棕色,有纵沟纹,横切面中心有白色疏松的髓,叶为羽状深裂,茎上部亦有线形细裂的叶,多已破碎不全,头状花序小,圆球形,灰绿色,在枝端排成圆锥花丛。

    以上植物检索表:

    1. 两性花不孕性。..2.茎叶羽状深裂,小裂片狭细、线形。....3.头状花序直径约1mm……………………………………猪毛蒿Artemisia Scoparia....3.头状花序直径1.5~2mm………………………………………茵陈蒿A. capillaris..2.茎叶多种、全缘或羽裂,裂片较宽。......4.上部叶不羽状深裂,而为匙形,茎中部以下叶为楔形,先端或上部齿裂或羽裂..........……………………………………………………………………牡蒿A. japonica......4.上部叶1~2回羽状深裂,裂片披针形,茎中部以下叶为羽裂,裂片先端通常有.........3~5羽状齿……………………………………………………南牡蒿A. eriopoda

    1. 两性花孕性。..2.头状花序直径约4~5mm,叶通常为2回羽状分裂,叶中轴上部呈齿状……………….....……………………………………………………………………………邪蒿A. apiacea..2.头状花序直径约2mm,叶为3回羽状分裂,叶中轴全缘(无节齿状)………………….....………………………………………………………………………………青蒿A. annua, http://www.100md.com